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药学一
1、体内含有醚类药物重点会发生
A、水解代谢
B、还原代谢
C、甲基化代谢
D、脱烷基代谢
E、羟基化代谢
答案莫沙必利：D
解析莫沙必利：醚类药物：醚类药物在肝脏微粒体混合功能酶的催化下，进行氧化O-脱烷基化反应，生成醇或酚，以及羰基化合物。药物分子中醚的基团大部分是芳香醚，如可待因、维拉帕米、多巴胺、非那西汀等。本题选D。17年教材P45
2、舒林酸发生的代谢是
A.N-去烷基再脱氨基
B.酚羟基的葡萄糖醛苷化
C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
D.羟基化与N-去甲基化
E.双键的环氧化再选择性水解
答案：C
解析：本题考查含硫的药物代谢。亚砜类药物的代谢：亚砜类药物则可能经过氧化成枫或还原成硫醚。例如非面体抗炎药舒林酸( Sulindac) ，属前体药物，体外无效，进入体内后经还原代谢，生成硫醚类活性代谢物发挥作用，减少了对胃肠道剌激的副作用。舒林酸的另一条代谢途径是氧化生成砜类。本题选C。
3、吗啡发生的代谢是
A.N-去烷基再脱氨基
B.酚羟基的葡萄糖醛苷化
C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
D.羟基化与N-去甲基化
E.双键的环氧化再选择性水解
答案：B
解析：本题考查第Ⅱ相生物结合反应。与葡萄糖醛酸的结合反应是药物代谢中最普遍的结合反应。吗啡( Morphine)有3-酚羟基和6-仲醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片拮抗剂，生成6-O-葡萄糖醛苷物是较强的阿片激动剂。本题选B。
4、卡马西平发生的代谢是
A.N-去烷基再脱氨基
B.酚羟基的葡萄糖醛苷化
C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
D.羟基化与N-去甲基化
E.双键的环氧化再选择性水解
答案：E
解析：在体内代谢生成10,11-环氧化物，这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分，是代谢活化产物。该环氧化合物经进一步代谢，被环氧化物水解酶立体选择性地水解产生10S，11S-二羟基化合物，经由尿排出体外。本题选E。马绕一圈落水，环氧化再水解。17年教材P43
5、地西泮发生的代谢是
A.N-去烷基再脱氨基
B.酚羟基的葡萄糖醛苷化
C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
D.羟基化与N-去甲基化
E.双键的环氧化再选择性水解
答案：D
解析：本题考查含饱和碳原子的药物的代谢。镇静催眠药地西泮( Diazepam)在碳基的 α- 碳原子经代谢起基化后生成替马西泮( Temazepam) 或发生N一脱甲基和α碳原子起基化代谢生成奥沙西泮( Oxazepam) ，两者均为活性代谢产物。本题选D。17年教材P43
药学二
6、患者，女，49岁，间断上腹部饱胀、恶心1年。患者1年前无明显诱因出现恶心、上腹饱胀感，自行服用胃药(具体不详)治疗后症状好转。2个月前患者上述症状再次发作，查体：上腹部轻微压痛，无反跳痛。胃镜、腹部B超检查未见明显异常。诊断：功能性消化不良。医嘱：枸橼酸莫沙必利片，5mg，口服，3次/日。
与多潘立酮相比，莫沙必利的优点是
A、无心脏不良反应
B、对泌乳素的分泌无影响
C、对化疗所致的呕吐有效
D、可作为术后预防呕吐的常规用药
E、药物相互作用少
答案：B
解析：多潘立酮，具有止吐和胃动力的作用，故CD不正确。莫沙必利（Mosapride）为新型胃动力药物，由于从分子结构上进行了优化，克服了西沙必利对心脏的副作用，无导致Q-T间期延长和室性心律失常作用，因此A无关；是强效、选择性5-HT4受体激动剂，能促进乙酰胆碱的释放，刺激胃肠道而发挥促动力作用，从而改善功能性消化不良患者的胃肠道症状，但不影响胃酸的分泌。而多潘立酮是D2受体拮抗剂，会引发高泌乳素血症。E是无关选项。故正确选项为B。
7、患者，女，49岁，间断上腹部饱胀、恶心1年。患者1年前无明显诱因出现恶心、上腹饱胀感，自行服用胃药(具体不详)治疗后症状好转。2个月前患者上述症状再次发作，查体：上腹部轻微压痛，无反跳痛。胃镜、腹部B超检查未见明显异常。诊断：功能性消化不良。医嘱：枸橼酸莫沙必利片，5mg，口服，3次/日。
下列不属于莫沙必利的适应证的是
A、化疗所致的恶心、呕吐
B、功能性消化不良
C、胃食管反流病
D、糖尿病胃轻瘫
E、胃大部切除术患者的胃功能障碍
答案：A
解析：莫沙必利用于功能性消化不良、胃食管反流病、糖尿病胃轻瘫、胃大部切除术患者的胃功能障碍。本题选A。17年教材P81
8、患者，女，49岁，间断上腹部饱胀、恶心1年。患者1年前无明显诱因出现恶心、上腹饱胀感，自行服用胃药(具体不详)治疗后症状好转。2个月前患者上述症状再次发作，查体：上腹部轻微压痛，无反跳痛。胃镜、腹部B超检查未见明显异常。诊断：功能性消化不良。医嘱：枸橼酸莫沙必利片，5mg，口服，3次/日。
促胃肠动力药不包括
A、胰酶
B、甲氧氯普胺
C、多潘立酮
D、莫沙必利
E、伊托必利
答案：A
解析：常用促胃肠动力药有多巴胺D2受体阻断剂甲氧氯普胺、外周性多巴胺D2受体阻断剂多潘立酮、既可阻断多巴胺D2受体活性又能抑制乙酰胆碱酯酶活性的伊托必利，以及选择性5-HT4受体激动剂莫沙必利。胰酶是助消化药。本题选A。
9、患者，女，49岁，间断上腹部饱胀、恶心1年。患者1年前无明显诱因出现恶心、上腹饱胀感，自行服用胃药(具体不详)治疗后症状好转。2个月前患者上述症状再次发作，查体：上腹部轻微压痛，无反跳痛。胃镜、腹部B超检查未见明显异常。诊断：功能性消化不良。医嘱：枸橼酸莫沙必利片，5mg，口服，3次/日。
下列关于莫沙必利的描述，不正确的一项是
A、不会导致Q-T间期延长及室性心律失常
B、不会导致锥体外系反应
C、不会导致催乳素增多
D、不会促进乙酰胆碱的释放
E、能促进乙酰胆碱的释放
答案：D
解析：莫沙必利结构改造上克服了西沙必利对心脏的不良反应，不致心电图Q-T间期延长和室性心律失常。莫沙必利为选择性5-HT4受体激动剂，能促进乙酰胆碱的释放，刺激胃肠道而发挥促动力作用，改善功能性消化不良患者的胃肠道症状，但不影响胃酸分泌。本题选择D。17年教材P81
10、患者，女，49岁，间断上腹部饱胀、恶心1年。患者1年前无明显诱因出现恶心、上腹饱胀感，自行服用胃药(具体不详)治疗后症状好转。2个月前患者上述症状再次发作，查体：上腹部轻微压痛，无反跳痛。胃镜、腹部B超检查未见明显异常。诊断：功能性消化不良。医嘱：枸橼酸莫沙必利片，5mg，口服，3次/日。
下列选项中，属于莫沙必利的作用机制的是
A、中枢性和外周性多巴胺D2受体阻断剂
B、外周多巴胺D2受体阻断剂
C、外用多巴胺D2受体激动剂
D、选择性5-HT4受体阻断剂
E、选择性5-HT4受体激动剂
答案：E
解析：莫沙必利是选择性5-HT4受体激动剂。
综合知识与技能
11、可有效地防止和逆转心衰患者的心肌重构的药物是
A、地高辛
B、米力农
C、依那普利
D、多巴酚丁胺
E、氢氯噻嗪
答案：C
解析：本题考查的是抗心力衰竭药的知识点。血管紧张素转化酶（ACE）抑制药能防止和逆转心肌肥厚，防止心室的重构，如卡托普利、依那普利、培哚普利、雷米普利等药物。
12.属肾素抑制剂的是
A.阿米洛利
B.阿利吉仑
C.氨力农
D.雷米普利
E.依普利酮
答案：B
解析：阿利吉仑属肾素抑制剂。新一代口服肾素抑制剂阿利吉仑（Aliskiren）能通过直接抑制肾素，降低血浆肾素活性，但其对心力衰竭治疗的有效性有待进一步研究以获得更广泛的循证依据，目前不推荐用于ACEI/ARB的替代治疗。
13、属留钾利尿剂的是
A.阿米洛利
B.阿利吉仑
C.氨力农
D.雷米普利
E.依普利酮
答案：A
解析：常用的有氨苯蝶啶和阿米洛利。电解质紊乱是利尿剂长期使用最常见的不良反应，特别是低血钾或高血钾均可导致严重后果，应注意监测。
14、属醛固酮受体拮抗剂的是
A.阿米洛利
B.阿利吉仑
C.氨力农
D.雷米普利
E.依普利酮
答案：E
解析：依普利酮（Eplerenone）是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂，可显著降低轻度心衰患者心血管事件的发生风险、减少住院率、降低心血管病死亡率，且尤适用于老年、糖尿病和肾功能不全患者。
15、属血管紧张素转化酶抑制剂的是
A.阿米洛利
B.阿利吉仑
C.氨力农
D.雷米普利
E.依普利酮
答案：D
解析：血管紧张素转换酶抑制剂包括：卡托普利、依那普利、培哚普利、雷米普利等。ACEI的不良反应主要包括低血压、肾功能一过性恶化、高血钾、干咳和血管性水肿等。
药事管理与法规
16、有关医疗卫生机构配备基本药物的说法正确的是
A、基层医疗卫生机构应将基本药物作为首选药物并达到一定使用比例
B、除基层医疗卫生机构以外的其他各类医疗机构应全部配备和使用国家基本药物
C、医疗机构应按照国家基本药物临床应用指南和基本药物处方集，确保规范使用基本药物
D、医疗卫生机构配备使用的基本药物实行区别差率销售
答案：C
解析：政府举办的基层医疗卫生机构全部配备和使用基本药物并实现零差率销售，其他各类医疗机构也都必须按规定使用基本药物，所有零售药店均应配备和销售基本药物；医疗机构要按照国家基本药物临床应用指南和基本药物处方集，加强合理用药管理，确保规范使用基本药物。故选C。
17、国家基本药物的遴选原则不包括
A、防治必需
B、基本保障
C、安全有效
D、价格便宜
答案：D
解析：国家基本药物应当按照防治必需、安全有效、价格合理、使用方便、中西药并重、基本保障、临床首选和基层能够配备的原则，结合我国用药特点，参照国际经验，合理确定品种（剂型）和数量。故选D。
18、关于基本药物使用的说法，正确的是
A、政府举办的所有医疗机构全部配备和使用国家基本药物
B、政府举办的基层医疗卫生机构全部配备和使用国家基本药物
C、基本医疗保障药品报销目录全部纳入基本药物目录
D、基本药物报销比例应略高于非基本药物
答案：B
解析：( 1）政府举办的基层医疗卫生机构全部配备和使用基本药物，其他各类医疗机构也都必须按规定使用基本药物，所有零售药店均应配备和销售基本药物，故A错误，B正确。 （2）基本药物全部纳入基本医疗保障药物报销目录，报销比例明显高于非基本药物，故C、D错误。
19、不能纳入国家基本药物目录遴选范围的药品是
A.疫苗
B.非临床治疗首选的药品
C.生物制品
D.发生严重不良反应的药品，经评估不宜作为国家基本药物使用的
答案：B
解析：不能纳入国家基本药物目录遴选的范围：①含有国家濒危野生动植物药材的；②主要用于滋补保健作用，易滥用的；③非临床治疗首选的；④因严重不良反应，国家药品监督管理部门明确规定暂停生产、销售或使用的；⑤违背国家法律、法规，或不符合伦理要求的。⑥国家基本药物工作委员会规定的其他情况。16年教材P286。建议考生运用口诀“濒野滥朴非首选，暂停产销违法伦”准确记忆。
20、应当从国家基本药物目录中调出的药品是
A.疫苗
B.非临床治疗首选的药品
C.生物制品
D.发生严重不良反应的药品，经评估不宜作为国家基本药物使用的
答案：D
解析：从国家基本药物目录中调出的情形：①药品标准被取消的；②国家药品监督管理部门撤销其药品批准证明文件的；③发生严重不良反应，经评估不宜作为国家基本药物使用的；④根据药物经济学评价，可被风险效益比或成本效益比更优的品种所替代的。建议考生运用口诀“标准批件销，不良是优替”准确记忆。
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